91 visitors think this article is helpful. 91 votes in total.

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

Ингибиторы АПФ – что это классификация, механизм действия, показания и особенности применения. Противопоказания и. Основу комплексного лечения артериальной гипертензии составляют ингибиторы АПФ – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Совместно с диуретиками они в. Лекарственные средства, состоящие из комбинации разных активных веществ, находят все большее применение в практике лечения артериальной гипертонии (АГ). Наиболее популярны сочетания ингибиторов АПФ (ангиотензин превращающего фермента) и диуретиков (мочегонных средств). Иногда (например, при выраженной гипокалиемии или других нарушениях водно-солевого баланса) употребление диуретических средств в комплексе с ИАПФ нецелесообразно. Тогда больному артериальной гипертонией могут быть предложены гипотензивные лекарства в виде сочетаний ингибиторов АПФ и блокаторов кальция, как, например, в медикаментозном средстве Парнавел Амло. В перечне вспомогательных веществ, содержащихся во всех вариантах таблеток, помимо прочих присутствует молочный сахар, на что следует обратить внимание пациентов с индивидуальной сверхчувствительностью к лактозе. Гипертония (скачки давления) - в 89% случаев убивает больного во сне! Как уберечься от смерти из-за скачков давления в 2017 году - интервью с главой Института Кардиологии России... Предпочтение лекарству Парнавел Амло отдается в тех случаях, когда лечение монокомпонентными гипотензивными средствами малоэффективно, а применение комбинированных составов с диуретиками противопоказано. Выбор оптимальной дозировки предполагает предварительное титрование (подбор) доз по каждому компоненту в отдельности. Инструкция по применению рекомендует принимать Парнавел Амло до еды, запивая небольшим количеством воды. Обычная доза препарата составляет одну таблетку (предварительно подобранного варианта) 1 раз в день. В целях улучшения терапевтического эффекта дозировка может составлять 10 4 или 10 8 мг (из перечисленных в верхнем разделе вариантов), что представлено как максимально допустимая доза приема в сутки. Таблетки Парнавел Амло инструкция по применению рекомендует всегда пить примерно в одно и то же время — по утрам. Этот режим оптимален и в плане правил приема медикамента (натощак), и менее всего способствует появлению пропусков в употреблении лекарства, поскольку превращается в привычную утреннюю процедуру. С применением лекарства Парнавел Амло может быть сопряжено возникновение опасных последствий, о которых руководство по использованию медикамента предупреждает в разделе «Особые указания». Употребление Периндоприла может вызвать такое проявление повышенной чувствительности как ангионевротический отек. Чаще всего это происходит на отдельных участках тела или конечностях, а также — на слизистых оболочках. Поэтому при обнаружении подобного рода проявлений необходимо остановить употребление Парнавела Амло и начать антигистаминную терапию. На протяжении всего времени купирования аллергических симптомов больному следует пребывать под наблюдением врача до окончательного и стабильного устранения признаков отечности. Неспецифической локализацией ангионевротического отека бывает и кишечник, что сопровождается диспепсическими расстройствами и болями в области живота. Причем, эти проявления могут развиться «без предупреждения», то есть без предварительного отека лица или губ. Наличие отека может быть установлено такими диагностическими процедурами, как: Поэтому пациенты, получающие Парнавел Амло и имеющие жалобы на эпигастральные боли и расстройства, должны сообщить своему гастроэнтерологу о лечении этим лекарственным средством. При манипуляции афереза ЛПНП (нового терапевтического метода снижения в крови уровня холестерина) у больных, употребляющих Парнавел Амло, может развиться смертельно опасная анафилактоидная реакция. Во избежание этого за некоторое время до осуществления процедуры афереза лечение ИАПФ нужно прекращать. То же может произойти и в процессе лечения десенсибилизирующей методикой (снижающей чувствительность). Анафилактоидную реакцию в этом случае также удается предупредить путем отмены ИАПФ-терапии. Во время приема лекарства Парнавел Амло могут возникнуть нарушения лейкоцитарной формулы крови и другие гематологические патологии, включая: Однако такие реакции более свойственны пациентам с расстройствами функции почек; при нормальном функционировании органов такие отклонения случаются редко. Поэтому регулярный контроль состояния крови в процессе лечения медикаментом Парнавел Амло будет не лишним. Согласно данным специальных исследований, представители негроидной расы гораздо чаще реагируют ангионевротическим отеком на препараты из группы ИАПФ, чем пациенты-представители остальных рас. Некоторые специалисты связывают это с более слабой активностью ренина, что в первую очередь отражается на выраженности гипотензивного действия ИАПФ. У представителей негроидной расы она несколько снижена, из-за чего лекарства этой группы не слишком подходят для лечения у них АГ. Медикаментозное средство Парнавел Амло при условии правильного подбора дозировок, как правило, неплохо переносится пациентами. Однако у части больных могут отмечаться побочные проявления, связанные с фоновыми заболеваниями или склонностью к аллергическим реакциям. Это уже неплохо, но больные вынуждены принимать препараты до конца жизни, подвергая свое здоровье нагрузке и опасности. Остается ли актуальным использование монокомпонентных лекарственных препаратов, например, Парнавела, на фоне активного применения комбинированных антигипертензивных средств? В составе таблеток Парнавел только одно активное, или действующее, вещество — периндоприла эрбумин, являющееся пролекарством. Судя по отзывам пациентов и данным практической медицины, такие препараты также имеют право на существование и продолжают быть важнейшим лекарственным средством в аптечке гипертоника.

Next

Рецептурные Академфарм

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление АД, не влияя на частоту сердечных сокращений ЧСС. сердечная недостаточность лечение сердечной недостаточности с клинической симптоматикой, при невозможности применения ингибиторов АПФ или в виде. Эта группа лекарств от гипертонии работает за счет снижения активности системы «ренин – ангиотензин - альдостерон». Одним из факторов повышения АД является ангиотензин II, который образуется при участии ангиотензин превращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II оказывает два эффекта: вызывает сужение сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники избыточно высвобождают альдостерон, который в свою очередь задерживает в организме лишнюю соль и воду. Если блокировать работу АПФ, ангиотензин II перестаёт синтезироваться. Благодаря ингибиторам АПФ сосуды расширяются, а натрий и вода уже не задерживается, и как результат - снижение артериального давления. Ингибиторы АПФ успешно применяются не только для снижения давления, но и для лечения других сердечно-сосудистых заболеваний, возникающих на фоне длительной гипертонии. Они неоднократно демонстрировали свою эффективность, как в качестве гипотензивного средства, так и в качестве лекарства, способного вызывать обратное развитие поражения органов-мишеней. Ингибиторы АПФ существенно уменьшают риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. По гипотензивному эффекту ингибиторы АПФ не уступают другим препаратам «первой линии» ( диуретикам , сартанам, бета-блокаторам и антагонистам кальция), хотя снижение давления происходит более медленно. Вместе с тем есть важные моменты, о которых нужно помнить при использовании этой группы. Ингибиторы АПФ должны обязательно назначаться в следующих клинических ситуациях: 2. Снижение АД при приеме ингибиторов АПФ чаще наступает постепенно. Дозу порой приходится увеличивать несколько раз до тех пор, пока полноценный гипотензивный эффект не будет достигнут. Вот почему при подборе эффективной дозировки нужно обязательно вести дневник артериального давления и регулярно посещать врача для коррекции лечения. В ряде случаев прием первой таблетки ингибитора АПФ может вызвать резкое падение артериального давление – этой группе присущ так называемый «эффект первой дозы». Вот почему лечение гипертонии нужно начинать только под контролем лечащего врача. Если до начала приема ингибитора АПФ пациент принимал диуретик, его за 2-3 дня необходимо отменить на срок до 5-7 дней с целью профилактики значительного снижения АД. После адаптации организма к действию нового препарата терапия диуретиком может быть возобновлена. Ингибиторы АПФ хорошо комбинируются со всеми значимыми классами «первой линии» за исключением сартанов. Наиболее эффективные комбинации они образуют с диуретиками и антагонистами кальция. Лечение ингибиторами АПФ не стоит начинать в период инфекционного заболевания. Отложите старт терапии до момента полного выздоровления. У больных с сердечной недостаточностью и сниженной функцией почек на фоне приема ингибиторов АПФ следует регулярно проверять уровень сывороточного калия (подавление выработки альдостерона может привести к повышению уровня калия). По этой же причине нежелательно сочетать ингибиторы АПФ с калийсберегающими диуретиками, (сейчас практически не применяются), и спиронолактоном (верошпироном) – оба препарат также приводят к повышению уровня калия в крови. Наиболее частым побочным эффектом на фоне приема ингибиторов АПФ является навязчивый сухой кашель, который отмечается более чем у 20% пациентов. Выходом из ситуации может быть замена ингибитора АПФ на препарат сартан, поскольку механизм их действия имеет много сходных моментов. Крайне редко при приеме первой дозы встречается такое опасное аллергическое осложнение, как ангионевротический отек (отек Квинке), проявляющееся отеком гортани и затруднением дыхания. В случае возникновения симптомов отека нужно немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Ингибиторы АПФ ни в коем случае нельзя применять во время беременности, а также женщинам, которые планируют забеременеть в ближайшем будущем. Препараты этой группы оказывают крайне негативное воздействие на плод. Также их не следует принимать в период кормления грудью.

Next

Применение трекрезана для лечения больных артериальной.

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

И артериальной гипертонии. применение ингибиторов. ингибиторов АПФ при. Общепринятой классификации ингибиторов АПФ до сих пор не существует.

Next

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

Ингиби́торы АПФ ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, иАПФ — группа природных и синтетических химических соединений, применяющихся для лечения и профилактики сердечной обычно в дозах, не снижающих артериальное давление и почечной недостаточности, для снижения. Ингибиторы​ ​ангиотензинпревращающего​ ​фермента​ (АПФ) — группа лекарств для терапии заболеваний сердца и сосудов. Лечение ими значительно снижает риск возникновения патологий в данной и смежных областях, сокращает показатели летальности. Ознакомление с перечнем ​препаратов​ ​ингибиторов​ ​АПФ​ ​с​ ​подробным​ ​описанием позволяет провести эффективную терапию заболеваний и избежать серьезных осложнений. Ингибиторы АПФ (и АПФ) представляют собой природные и синтетические химические вещества, воздействующие на биологически активные соединения крови (систему ренин-ангиотензин-альдостерон). Препараты этой лекарственной группы используются для терапии и профилактики артериальной гипертензии, почечной, сердечной недостаточности, прочих патологий сосудов и сердца, сахарного диабета. Ингибиторы АПФ могут назначаться в комбинации с несколькими лекарственными средствами или являться единственным препаратом терапии заболеваний. Синтетические лекарства этой группы представлены обширным списком фармакологических средств. к оглавлению ^ Общепризнанной классификации данных лекарственных средств нет, поскольку клинического значения она не имеет. Распространено разделение препаратов ингибиторов АПФ на категории по химической структуре, характеру группы, связывающейся с атомом цинка в молекуле АПФ: Ингибиторы АПФ также отличаются по продолжительности действия, что определяется кратностью приема средства (большинство принимаются однократно), по биодоступности (в среднем, диапазон различия не широк). Присутствует классификация по молекулярным свойствам: к оглавлению ^ Высокая эффективность средств группы и АПФ обусловливает их широкое применение в медицине, определяет обширный фармакологический список, какие​ ​лекарства​ ​относятся​ ​к​ ​ингибиторам​ ​АПФ. Назначение препарата производится сразу после установки диагноза, оценки возможных противопоказаний, взаимодействий с иными принимаемыми средствами. Уменьшается выработка альдостерона II, увеличивается вывод натрия и жидкости. Не воздействует на сократимость сердца и частоту сердцебиений. Противопоказания: гиперчувствительность, стеноз почечных артерий, период после пересадки почки, кардио- и цереброваскулярные патологии, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, дети до 14 лет. Побочные явления: дисгевзия, протеинурия, сыпь, увеличение креатинина в крови, лейкопения, агранулоцитоз, диспепсия, гипотензия, тахикардия, кашель. Стимулирует активность биологических веществ, оказывающих сосудорасширяющий, натрийуретический эффекты. При продолжительной терапии уменьшает гипертрофию сердечной мышцы и стенок артерий, усиливает кровообращение в ишемизированном миокарде. Противопоказания: первичный гиперальдостеронизм, гиперчувствительность, склонность к отеку Квинке при приеме и АПФ, беременность, лактация. Побочные явления: головная боль, головокружение, угнетение центральной нервной системы, дисфункции зрения, обоняния, гипотензия, парестезии, аритмии, бронхоспазм, непродуктивный кашель, бронхит, диспепсия, дисгевзия, боль в животе, дисфункция печени, почек, стоматит, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Препарат представлен в форме таблеток. Это пролекарство путем гидролиза превращается в действующее вещество, снижающее сосудосуживающий эффект ангиотензина II и секрецию альдостерона. Отмечается уменьшение пред- и постнагрузки на сердечную мышцу, общее периферическое сопротивление сосудов, расширение вен. Гипотензивное действие становится максимальным спустя неделю терапии. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, стеноз артерий почек, период после их пересадки, первичный гиперальдостеронизм, гиперчувствительность, гиперкалиемия. Побочные явления: сухой кашель, дисфункции почек, головная боль, головокружение, диспепсия, гиперкалиемия, нейтропения, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Препарат представлен в форме таблеток. Является пролекарством, после всасывания преобразуется в 2 метаболита, ингибирующих АПФ, предупреждая вазоконстрикторный эффект ангиотензина II. Под воздействием препарата снижается продукция альдостерона, увеличивается вывод жидкости и натрия из организма. Возможна комбинация этого ингибитора АПФ и диуретика. В данном случае препарат носит название Динапрес (Делаприл/Индапамид). Противопоказания: склонность к отеку Квинке при приеме и АПФ, стеноз аортального клапана, выраженная дисфункция почек, обезвоживание, гиперкалиемия. Побочные явления: гипотония, кашель, гиперкалиемия, головная боль, дисфункция почек, диспепсия. к оглавлению ^ Препарат представлен в форме таблеток, относится к современным ​ ​ингибиторам​ ​АПФ последнего поколения. Пролекарство высвобождает активное вещество путем гидролиза. Эффективно снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, при этом не воздействуя на мозговое кровообращение. В описании к препарату отмечается уменьшение у пациентов общего периферического сопротивления сосудов, пост- и преднагрузки на миокард, агрегации тромбоцитов, улучшение коронарного и почечного кровотока. Противопоказания: склонность к отеку Квинке при приеме и АПФ, порфирия, выраженные дисфункции печени, почек, беременность, лактация, сверхчувствительность, возраст до 18 лет. Побочные явления: гипотония, инфаркт, аритмии, тромбоэмболия легочной артерии, головная боль, парестезии, дисфункции слуха и зрения, диспепсия, дисфункции печени и почек, непродуктивный кашель, стоматит, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Относится к новым препаратам и АПФ, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Отмечена эффективность лекарственного средства при терапии гипертензии легкого и умеренного течения и иных заболеваний сердца и сосудов. Противопоказания: беременность и лактация, выраженные дисфункции почек и печени, отек Квинке в анамнезе при приеме препарата и АПФ. Побочные явления: непродуктивный сухой кашель, не связанный с простудой, тахикардия, усиленное сердцебиение, головная боль, дисфункции печени и почек, диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, головокружение, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Препарат представлен в форме таблеток. Вызывает сокращение ангиотензина II, увеличение активности ренина крови и снижение выработки альдостерона. Ингибитор АПФ гипотензивного действия снижает кровяное давление, улучшает почечный и коронарный кровоток, кровоснабжение миокарда в случае ишемии. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, значительные дисфункции почек, гиперкалиемия, период после пересадки почки, стеноз почечных артерий, первичный гиперальдостеронизм, дисфункции печени, гипотензия, кардиогенный шок, беременность, лактация, возраст до 18 лет. Побочные явления: выраженное падение артериального давления, диспепсия, тахикардия, протеинурия, дисфункция почек, головная боль, головокружение, кашель, бронхоспазм, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ В описании к препарату указаны его гипотензивные, кардиопротекторные качества. Является лекарством пролонгированного действия, назначается при терапии гипертензии, сердечной недостаточности. При регулярном применении снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление и давление в капиллярах легких, при этом увеличивая сердечный выброс. Совместная терапия с тиазидными диуретиками повышает гипотензивный эффект. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, беременность, лактация, детский возраст. Побочные явления: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, дисфункции костного мозга, парестезии, головная боль, головокружение, аритмия, инфаркт, инсульт, патологии печени и почек, кашель, бронхоспазм, диспепсия, абдоминальные боли, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Этот ингибитор АПФ относится к гидрофильным препаратам. Отличается быстрым растворением в плазме крови, что обеспечивает скорый гипотензивный эффект. К этой группе ингибиторов с высокой биологической активностью относятся всего 4 препарата. Либензаприл не подвергается метаболизму и выводится почками, не изменяясь. Однако системная биодоступность средств этой группы ниже в сравнении с липофильными. Противопоказания: гипотония, гиперкалиемия, выраженный стеноз аорты, беременность и лактация, стеноз почечных артерий, хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность к и АПФ. Побочные явления: реакции гиперчувствительности, увеличение креатинина, протеинурия, гиперкалиемия, парадоксальный рост артериального давления (при одностороннем стенозе артерии почек), диспепсия, боль в животе, дисфункции почек. к оглавлению ^ Препарат показан при различных формах гипертензии, в комбинированной терапии сердечной недостаточности. Гипотензивный эффект наблюдается спустя час после применения и становится максимальным через 6 часов. При терапии гипертензии стабильный результат развивается постепенно в течение 1-2 месяцев. Длительный прием препарата улучшает состояние пациента, прогноз заболевания, сокращает летальность. Побочные явления: гипотония, аритмии, головная боль, головокружение, диспепсия, абдоминальные боли, дисгевзия, гиперкалиемия, кашель, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Препарат обладает гипотензивными, вазодилатирующими качествами. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердце, риск ишемии и внезапной смерти. При продолжительной терапии регрессирует гипертрофия и ремоделирование миокарда левого желудочка. При этом отсутствует негативное влияние препарата на липидный, углеводный, электролитный обмен. Применяется для терапии гипертензии в постменопаузе. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, беременность, лактация. Применяется с осторожностью при стенозе аорты, кардио- и цереброваскулярных патологиях, стенозе почечных артерий, выраженной почечной, печеночной недостаточности, возрасте до 18 лет. к оглавлению ^ Препарат обладает сосудорасширяющими, кардиопротекторными, натрийуретическими качествами. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу, сопротивление в легочных сосудах. Отмечается увеличение сердечного выброса, развитие толерантности к физическим нагрузкам, сенсибилизации периферических тканей к инсулину. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, беременность, лактация, детский возраст, применяется с осторожностью при кардио- и цереброваскулярных патологиях, в период после пересадки почки, при двустороннем стенозе артерий почек, гиперкалиемии, обезвоживании. Побочные явления: кашель, головная боль, диспепсия, дисгевзия, панкреатит, гипотензия, бронхоспазм, дисфункция почек, стоматит, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Препарат представлен в форме таблеток для приема однократно в сутки. Угнетает вазоконстрикторное действие ангиотензина II, снижает продукцию альдостерона. Показан для терапии стойкого роста кровяного давления, застойной сердечной недостаточности, для профилактики внезапного летального исхода в постинфарктный период. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, стеноз артерий почек, период после их трансплантации, кардио- и цереброваскулярные патологии, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, выраженные дисфункции почек и печени, возраст до 14 лет. к оглавлению ^ Активный метаболит после биотрансформации препарата в печени — спираприлат, обладающий гипотензивным, натрийуретическим, кардиопротективным качествами. Лекарственное средство улучшает функционирование сердечной мышцы, развивает ее толерантность к физическим нагрузкам. Кардиопротективный эффект способствует регрессу гипертрофии, дилатации левого желудочка. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, гипотензия, гиперкалиемия, беременность, лактация, возраст до 18 лет. Побочные явления: гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, диспепсия, дисгевзия, стоматит, глоссит, синусит, дисфункция печени и почек, головная боль, головокружение, парестезия, кашель, бронхоспазм, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Препарат обладает выраженными антигипертензивными качествами. Способствует регрессии гипертрофии левого желудочка, улучшает электрические показатели миокарда, налаживая сердечный ритм. Отмечается усиление коронарного кровотока, кровоснабжение ишемизированной сердечной мышцы. Противопоказания: гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, выраженный стеноз аорты, гипотензия, беременность, лактация, гиперкалиемия, стеноз почечной артерии. Побочные явления: дисфункция костного мозга, реакции гиперчувствительности, диспепсия, дисфункция печени, расстройство стула, дисгевзия, активация выработки простагландинов, кашель, гиперкалиемия. к оглавлению ^ Пролекарство, активным метаболитом которого после гидролиза выступает трандолаприлат. Эффективно снижает уровень кровяного давления, общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу, расширяет в некоторой степени вены, уменьшает преднагрузку. Не отмечается рефлекторный рост частоты сердечных сокращений. Улучшает почечный и коронарный кровоток, диурез, обладает калийсберегающими качествами. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, беременность, лактация. Побочные явления: непродуктивный кашель, ринит, синусит, головная боль, дисгевзия, кардио- и цереброваскулярные патологии, диспепсия, абдоминальные боли, дисфункция печени, почек, снижение потенции, гиперкалиемия, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ При поступлении в организм метаболизируется в фозиноприлат, обладающий антигипертензивными, натрийуретическими, вазодилатирующими, кардиопротективными качествами. Гипотензивный эффект отмечается на протяжении суток. При терапии этим препаратом реже наблюдается сухой непродуктивный кашель. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, гипотензия, выраженные дисфункции почек, гиперкалиемия, беременность, лактация. Побочные явления: кардио- и цереброваскулярные патологии, аритмия, гипотензия, диспепсия, расстройства стула, боль в животе, головная боль, парестезия, кашель, брнхоспазм, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Препарат обладает гипотензивными, кардиопротективными, натрийуретическими качествами. Ингибирует АПФ в плазме, тканях легких, сердца, сосудов, почек, однако не влияет на активность фермента в мозге и яичках. Способствует расширению периферической сосудистой сетки, улучшает регионарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу. Угнетает формирование нефросклероза (особенно при сопутствующем диабете). Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, беременность, лактация. Побочные явления: гипотензия, кардио- и цереброваскулярные патологии, диспепсия, дисфункции печени, почек, головная боль, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Фармакологически активным метаболитом выступает цилазаприлат, обладающий выраженным гипотензивным эффектом. Он отмечается спустя час после приема, максимальный определяется через 3-7 часов и сохраняется сутки. Стабильное терапевтическое действие наблюдается через 2-4 недели курса лечения. При сердечной недостаточности хронического течения снижает пред- и постнагрузку на миокард при совместном приеме с диуретиками. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, асцит, стеноз аорты, беременность, лактация. Побочные явления: кашель, головная боль, головокружение, анемия, лейкопения, повышение креатинина, калия, мочевины в крови, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Распространенное, часто назначаемое лекарственное средство, обладающее гипотензивными, сосудорасширяющими качествами. Эффективно блокирует АПФ, угнетает продукцию надпочечниками альдостерона. Относится к пролекарствам, в процессе гидролиза образуется активное вещество — эналаприлат. Отмечаются некоторые диуретические свойства препарата. Улучшает функцию дыхания, кровообращение в малом кругу, снижает пред- и постнагрузку на сердечную мышцу, сопротивление в сосудах почек. Противопоказания: гиперчувствительность к и АПФ, дисфункция почек, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, азотемия, беременность, лактация, детский возраст. Побочные явления: гипотония, кашель, головная боль, диспепсия, боли в сердце, животе, дисфункция почек и печени, реакции гиперчувствительности. к оглавлению ^ Назначение препаратов ингибиторов АПФ производится по следующим показаниям: к оглавлению ^ Лечебный эффект препаратов данной лекарственной группы обусловлен их воздействием на систему ренин — ангиотензин — альдостерон. Цель принимаемого средства заключается в блокировании АПФ — ангиотензинпревращающего фермента, преобразующего гормон ангиотензин I в ангиотензин II. Последний оказывает негативное влияние на организм человека: Когда АПФ ангиотензин I превращает в ангиотензин II, отмечается повышение кровяного давления. Механизм действия ингибиторов АПФ направлен на предотвращение выработки и уменьшение в крови и тканях данного гормона за счет подавления АПФ. Препараты и АПФ способны усиливать влияние диуретиков, уменьшая возможности организма вырабатывать альдостерон в условиях сниженного уровня жидкости и солей. Ингибиторы АПФ положительно изменяют баланс биологически активных веществ в организме, уменьшают гиперактивность симпатической нервной системы, эффективно снижают давление крови, предотвращают развитие опасных заболеваний и состояний. к оглавлению ^ Дозировку препарата, кратность приема устанавливает врач, исходя из состояния пациента, результатов обследования, ответа организма на проводимую терапию. Лекарства данной группы употребляются натощак за час до приема пищи. При лечении рекомендуется ограничить употребление заменителей соли, большого количества продуктов, богатых калием. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) способны уменьшать эффективность и АПФ, по этой причине не стоит их совмещать. Не следует прерывать курс терапии даже при стабилизации состояния и отсутствии симптомов. При лечении сердечной недостаточности хронического течения часто требуется длительный прием лекарства. С осторожностью препараты применяются при низком систолическом давлении (ниже 90 миллиметров ртутного столба), почечной недостаточности (креатинин до 300 мкмоль/л), при обострении гепатита, циррозе, выраженной анемии, агранулоцитозе, тромбоцитопении.

Next

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления. В первый день проходившего в Москве 5–7 октября 2010 года Российского национального конгресса кардиологов состоялся круглый стол, посвященный роли фиксированных комбинаций в лечении больных, страдающих артериальной гипертензией. Тюльпаны, украшавшие президиум, появились в зале сразу по двум причинам. Так, открытие Конгресса совпало с днем рождения президента Российского медицинского общества по артериальной гипертонии (АГ), профессора И. Чазовой, и новый препарат производства компании «Сервье» носит то же название, что и прекрасный сорт тюльпанов, – Престанс. В первый день проходившего в Москве 5–7 октября 2010 года Российского национального конгресса кардиологов состоялся круглый стол, посвященный роли фиксированных комбинаций в лечении больных, страдающих артериальной гипертензией. Тюльпаны, украшавшие президиум, появились в зале сразу по двум причинам. Так, открытие Конгресса совпало с днем рождения президента Российского медицинского общества по артериальной гипертонии (АГ), профессора И. Чазовой, и новый препарат производства компании «Сервье» носит то же название, что и прекрасный сорт тюльпанов, – Престанс. В начале своего выступления, посвященного перспективам применения нового препарата Престанс, профессор Карпов осветил общие аспекты лечения больных с АГ. Эволюция продолжается Открыл работу круглого стола профессор Ю. Профессор рассказал собравшимся о том, что еще около года назад «в регламентирующих документах Европейского общества по гипертонии и Европейского общества кардиологов появились упоминания о комбинированной терапии как об оптимальном выборе для большинства больных АГ». Во-первых, при помощи комбинированной терапии можно увеличить антигипертензивную эффективность, причем комбинация – это, как правило, лучше, нежели удвоение дозы любого из компонентов комбинированной терапии. Во-вторых, при помощи комбинации препаратов антигипертензивный эффект достигается быстрее, а скорость наступления терапевтического эффекта сама по себе является значимым фактором эффективности терапии. И наконец, по данным клинических исследований, назначение пациентам комбинированной терапии не просто снижает артериальное давление, но и снижает риск неблагоприятных исходов – сердечно-сосудистых осложнений (ССО) и смерти. Карпов в своем выступлении особенно подчеркнул значимость обширной доказательной базы, которой уже обладает фиксированная комбинация периндоприла и амлодипина, выпускаемая под названием Престанс. Из этих научных работ напрямую следует, что комбинация блокатора ренин-ангиотензиновой системы и антагониста кальция является рациональной и эффективной, а значит, должна применяться при лечении пациентов с АГ. Однако давайте разберемся, что такое эффективность применительно к фиксированной комбинации гипотензивных препаратов. В реальной клинической практике, по словам профессора Карпова, эффективность того или иного лекарственного средства оценивается по определенной шкале. В эту шкалу входят такие параметры, как контроль за давлением, предупреждение неблагоприятных исходов, а также – весьма важный момент – предпочтительность назначения в разных клинических ситуациях. Разумеется, чрезвычайно важен дозовый диапазон, особенно для фиксированных комбинаций, ведь если такая комбинация представлена только одним дозовым режимом, то это ограничивает возможности ее широкого применения: слишком остро встают фармакоэкономические вопросы и проблемы переносимости. Престанс выпускается в четырех дозировках (минимальная содержит по 5 мг амлодипина и периндоприла, максимальная – по 10, кроме того, существует Престанс с дозировкой 5/10 и 10/5). Такое разнообразие дозировок позволяет добиваться высоких результатов контроля за уровнем артериального давления: по результатам исследований (см. табл.), целевой уровень АД достигается в 80 и более процентах случаев. При лечении больных АГ целевой уровень АД должен быть менее 140/90 мм рт. Согласно Рекомендациям по лечению АГ РМОАГ/ВНОК (2010) основная цель лечения больных АГ состоит в максимальном снижении риска развития ССО и смерти от них. Для достижения этой цели требуется не только снижение АД до целевого уровня, но и коррекция всех модифицируемых факторов риска (курение, дислипидемия, гипергликемия, ожирение), предупреждение, замедление темпа прогрессирования и/или уменьшение поражения органов-мишеней, а также лечение ассоциированных и сопутствующих заболеваний – ИБС, СД и т.д. Комбинированная терапия АГ имеет преимущества, так как присоединение препарата из другого класса более эффективно, чем удвоение дозы того же самого препарата; назначение комбинации препаратов в качестве стартовой терапии ассоциируется с более быстрым достижением контроля АД, лучшей переносимостью и приверженностью терапии; большинство предпочтительных комбинаций были установлены в ходе недавних исследований. Основным требованиям к антигипертензивному комбинированному препарату (эффективный контроль АД у большинства больных; снижение риска осложнений и продление жизни; максимальное количество зарегистрированных показаний; широкий диапазон дозировок; хорошая переносимость; экономическая привлекательность) отвечает новый препарат – Престанс. Перспективы применения нового препарата Престанс Следующей на трибуну вышла профессор Чазова с докладом «Перспективы применения нового препарата Престанс». Она еще раз напомнила собравшимся о важнейшей роли доказательной медицины в разработке рекомендаций для кардиологов. В частности, профессор Чазова упомянула о масштабном эпидемиологическом исследовании ПИФАГОР. По данным этой работы, 43% врачей назначают фиксированные комбинации как основу лечения больных с АГ (рис. Но почему именно фиксированные комбинации являются основой рациональной терапии? Потому что они обладают целым рядом доказанных преимуществ, которые позволили включать данные комбинации в Национальные рекомендации по кардиологии. В данной работе сравнивались приверженность лечению в случае применения фиксированных комбинаций и при использовании свободных комбинаций тех же классов антигипертензивных препаратов. Выяснилось, что комплаентность достоверно выше при использовании фиксированных комбинаций. Преимущества фиксированных комбинаций: На многограннике, приведенном в новых Национальных рекомендациях, видно, что российские специалисты, в отличие от своих европейских коллег, не уменьшили количество комбинаций, которые приравниваются к рациональным. Оставлены и бета-блокаторы в комбинации с дигидропиридиновыми антагонистами кальция и тиазидными диуретиками. И, разумеется, препараты, которые образуют наибольшее количество рациональных комбинаций, – это тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция дигидропиридинового ряда, причем комбинация последних начинает завоевывать все большую популярность. Профессор Чазова напомнила собравшимся, что раньше под словосочетанием «фиксированная комбинация» подразумевалось исключительно сочетание ингибитора АПФ и диуретика. И сегодня это – причем небезосновательно – одна из наиболее назначаемых комбинаций. Но каждое новое исследование, например, уже упоминавшийся ПИФАГОР III, дает нам новые доказательства того, что комбинация антагониста кальция с другим препаратом, например, с ингибитором АПФ и, в меньшей степени, с сартанами, также занимает все более важное место в повседневной клинической практике. 2 (данная таблица взята из новых Рекомендаций) хорошо видно, что комбинация ингибитора АПФ и антагониста кальция имеет очень большое число преимущественных показаний. Также сочетание ингибитора АПФ и антагониста кальция рекомендовано пожилым пациентам с АГ и больным с изолированной систолической гипертонией. Конечно, все вышесказанное не означает, что эту комбинацию нельзя назначать у других категорий пациентов, важно лишь помнить, что у этих больных назначение комбинации, содержащей ингибитор АПФ и антагонист кальция, имеет явные преимущества перед другими комбинациями, как свободными, так и фиксированными. По словам профессора Чазовой, так как комбинация ингибитора АПФ и антагониста кальция может назначаться в самых разных клинических ситуациях, от ИБС до сахарного диабета, препарат Престанс наверняка займет достойное место в повседневной клинической практике. Фиксированные комбинации – настоящее и будущее в лечении АГ Профессор МГМСУ О. Остроумова посвятила свой доклад особенностям применения фиксированных комбинаций и их преимуществам. По словам профессора Остроумовой, недаром и в российских, и в зарубежных рекомендациях для кардиологов приоритеты отданы комбинированной терапии как таковой, а среди комбинаций – фиксированным, а не свободным сочетаниям. Факторов, повлиявших на формирование данного терапевтического подхода, много, но среди значимых можно отметить простоту дозирования, титрования дозы, которая во многом влияет на приверженность пациентов к лечению. Очевидно, что лояльное, внимательное отношение больного к назначениям лечащего врача – необходимое условие успешной терапии. Эффективность фиксированных комбинаций определяется несколькими моментами. Во-первых, в них заведомо идеально (с точки зрения эффективности и безопасности), насколько это вообще возможно в медицине, подобраны дозировки составных компонентов. Любая фиксированная комбинация, появляющаяся в аптеках, проходит огромные клинические испытания разных сочетаний доз, а уже затем из всего разнообразия участвовавших в испытаниях дозировок выбираются те, что показали наилучшие результаты. Именно они в конечном счете и окажутся на аптечной полке. У фиксированных комбинаций есть и очевидные финансовые преимущества (рис. «Два в одном» – а в ближайшее время, выразила надежду профессор Остроумова, возможно, появится и «три в одном» – любой такой многокомпонентный препарат стоит и будет стоить дешевле, чем его составляющие по отдельности. Профессор Остроумова отметила, что и в России, и за рубежом проводились специальные фармакоэкономические исследования, убедительно доказавшие, что и затраты на лечение стационарных больных, и расходы на амбулаторную терапию всегда уменьшаются, если в ходе лечения используется фиксированная, а не свободная комбинация препаратов. Больному же, в свою очередь, принципиальна цифра, которую он видит на ценнике в аптеке, и при прочих равных он, разумеется, выберет препарат, удешевляющий месячное лечение АГ. Долгое время наиболее рациональной антигипертензивной комбинацией было сочетание ингибитора АПФ и диуретика. И сегодня именно на эту комбинацию приходится большая часть назначений – отчасти «по старой памяти», отчасти потому, что данное сочетание действительно является удачным и эффективным. Но позиции комбинации «ингибитор АПФ плюс диуретик» несколько пошатнулись после исследования ASCOT, краеугольной работы последних лет в области лечения АГ. Разумеется, на смену лидера фармрынок отозвался адекватными изменениями: появились новые фиксированные комбинации препаратов соответствующих групп. И по данным последнего исследования ПИФАГОР, количество врачей, использующих фиксированные комбинации в своей повседневной работе, существенно выросло. Тем не менее, продолжила свою мысль профессор Остроумова, доля использования фиксированных комбинаций по-прежнему «не так высока, как нам бы хотелось». «По моему мнению, – сообщила Остроумова, – это связано в том числе и с тем, что у нас доминировали комбинации либо ингибитора АПФ, либо сартана с диуретиком. Другие фиксированные комбинации из числа рациональных можно было перечислить по пальцам одной руки. Если мы возьмем комбинацию антагониста кальция и ингибитора АПФ, то фиксированная комбинация данных средств появилась относительно недавно. А до последнего времени у нас была только одна фиксированная комбинация, Тарка, которая несколько отличается, поскольку в ней содержится недигидропиридиновый антагонист кальция, в то время как в исследовании ASCOT использовался антагонист кальция дигидропинидинового ряда, амлодипин». Итак, частота назначения комбинаций ингибиторов АПФ с антагонистами кальция за несколько лет выросла более чем в два раза. Можем ли мы, исходя из этих данных, сказать, что это модная комбинация, а Престанс – модный препарат? «В данной ситуации нет ничего плохого в том, чтобы следовать моде», – отметила профессор Остроумова. Профессор Остроумова отдельно подчеркнула важность широкого выбора доз – характерную особенность Престанса. По ее словам, врачи, с подозрением относящиеся к фиксированным дозам, чаще всего основной причиной отказа от них в повседневной практике называли невозможность подбора адекватных дозировок. Престанс зарегистрован для лечения АГ и ИБС в России в 4 дозировках: 5/5, 5/10, 10/5 и 10/10, где первая цифра означает дозу Престариума А, а вторая – амлодипина (рис. Резюмируя свое выступление, профессор Остроумова еще раз подчеркнула, что использование двух компонентов, каждый из которых обладает огромной доказательной базой, и широкий спектр доз открывают перед медиками огромные перспективы и дают надежду, что год от года ситуация с фиксированными комбинациями будет лишь улучшаться. Действительно, сегодня у этого препарата есть два показания, АГ и ИБС, которые предопределены его фармакодинамическими эффектами. Собственно, в этом и заключается первое коренное различие между Престансом и другими фиксированными комбинациями, присутствующими на рынке, – в наличии синергизма клинических эффектов. «Кроме того, – продолжил профессор Недогода, – мы видим, что на уровне сочетания ингибитора АПФ и антагониста кальция имеется совершенно четкий синергизм в ангиопротекции и снижении АД. Более того, нужно сказать, что рациональность данной комбинации обсуждалась еще в 1998 году, задолго до того, как появилась комбинация Престанс. Потому что рациональное комбинирование двух этих классов антигипертензивных препаратов имеется уже на уровне гладкомышечной клетки». Задачи комбинированной терапии АГ на уровне патогенеза, суррогатных точек и приверженности к лечению: Еще один важный аспект терапии, который профессор Недогода назвал «принципиальной позицией», – борьба с неприятными последствиями ремоделирования. К счастью, и периндоприл, и амлодипин блокируют все три фазы пролиферативного процесса и замедляют, а часто и разворачивают вспять процессы гипертрофии миокарда и развития гипертрофии сосудистой стенки. «Когда мы говорим о важности компонентов того или иного препарата, – продолжил профессор Недогода, – мы должны понимать, как эти составляющие действуют на органы-мишени. Помимо непосредственного гипотензивного действия, нам важно понять, что препарат способен дать пациенту с точки зрения защиты органов-мишеней. В случае с Престансом мы видим, что каждый из этих механизмов: образования ангиотензина, улучшения эндотелиальной функции, эластичности амортизирующих сосудов, увеличения коронарного резерва, а также антиатеросклеротический эффект – не только присущ каждому компоненту Престанса и лежит в основе фармакодинамики данных веществ, но и подтвержден крупными исследованиями. То же самое касается еще одной очень важной проблемы: защиты церебральных сосудов, мишени, очень рано страдающей при АГ. В этом плане периндоприл имеет существенные преимущества перед другими ингибиторами АПФ в том плане, что он проникает через гематоэнцефалический барьер» (см. Еще одно важнейшее клиническое отличие комбинации ингибиторов АПФ с антагонистами кальция – уменьшение количества отеков, связанных с приемом антагонистов кальция. Если же речь идет о защите миокарда, то периндоприл снижает внутримиокардиальное напряжение и гипертрофию миокарда. Кроме того, данный ингибитор АПФ (и это доказано многочисленными клиническими испытаниями) способствует нормализации процессов диастолического расслабления, в частности, у лиц пожилого возраста. Не секрет, что почки являются еще одним органом-мишенью. К счастью, оба препарата, входящие в состав Престанса, достаточно эффективно работают на ангиопротекцию, даже несмотря на то, что в свое время такое свойство амлодипина ставилось под сомнение. Впрочем, защита органов-мишеней – не единственная задача, стоящая перед современным лекарственным средством. Сегодня появились новомодные факторы риска развития ССО. Это уровень тканевого активатора плазминогена, плазминоген плазмы, адгезия моноцитов, деградация матрикса. По периндоприлу и амлодипину имеются работы, показывающие, что и на новые факторы риска они действуют. Кроме того, в нашей популяции с метаболическим синдромом и ожирением чрезвычайно большое значение имеет влияние на инсулинрезистентность и уровень С-реактивного пептида. И здесь есть доказательства синергизма периндоприла и амлодипина, причем по разным механизмам действия. Еще одним клинически важным аспектом последствий применения комбинаций является их способность (по сравнению с «чистыми» ингибиторами АПФ) уменьшать кашель, а ведь отеки и кашель – факторы, лимитирующие монотерапию. Если добавить к вышесказанному то, что, по данным исследования ASCOT, прием Престанса снижает риск развития сахарного диабета, станет очевидно, что данный препарат открывает новые возможности в лечении очень широкого спектра заболеваний. Итак, Престанс обладает выраженной антигипертензивной активностью с быстрым развитием гипотензивного эффекта (ASCOT, VALUE); имеет уникальную длительность действия при однократном приеме; обладает выраженным органопротективным действием; при сахарном диабете обеспечивает выраженное антипротеинурическое действие; обладает нефропротективным действием у больных с первичными заболеваниями почек; метаболически нейтрален; снижает риск ССО у больных, перенесших инфаркт миокарда. Престанс является препаратом выбора в следующих ситуациях: Возможности Престанса в лечении АГ Вице-президент общества по АГ С. Бойцов выступил с докладом о возможностях контроля АД с помощью препарата Престанс. Престанс не первый препарат, который пришел на рынок. Это не первый препарат, который пополнил арсенал средств кардиологов и терапевтов. Бойцова, Престанс – это следствие исследования ASCOT. Но у Престанса есть особенные качества, которые позволяют требовать от него достаточно многого, потому что внутри этого препарата соединены силы периндоприла и амлодипина». Так, в исследовании EUROPE было показано, что терапия, основанная на комбинации этих двух средств, позволяет управлять самым главным: снижением сердечно-сосудистой смертности. Не сделать комбинацию периндоприла с амлодипином после данного исследования было бы совершенно неправильно. Кривые смертности стали расходиться примерно через два с небольшим года. Исследование ASCOT-BPLA (часть исследования с изучением антигипертензивной терапии) стало прорывом, поскольку продемонстрировало, что стратегии антигипертензивного лечения могут различаться между собой по влиянию на сердечно-сосудистые исходы, несмотря на похожие цифры снижения плечевого АД. Комбинация амлодипина и периндоприла привела к достоверному снижению риска смерти от любых причин на 11% и сердечно-сосудистой смерти на 24%, хотя уровни снижения плечевого АД были практически такими же, как и на фоне применения комбинации бета-адреноблокатора и диуретика. Среднее плечевое АД снизилось по сравнению с исходным уровнем на 27,5/17,7 мм Hg в группе амлодипина и периндоприла и на 25,7/15,6 мм Hg в группе β-адреноблокатора и диуретика, при этом среднее различие по систолическому артериальному давлению (САД) составило 2,7 мм Hg. Дело в том, что до этого момента пациенты, участвовавшие в исследовании, получали преимущественно монотерапию. С момента, когда пациенты начали получать сразу два препарата, объединенные усилия амлодипина и периндоприла снизили показатели смертности в группе. По сути, периндоприл был выбран среди других доступных ингибиторов АПФ для изучения в исследовании ASCOT-BPLA, поскольку он убедительно продемонстрировал 24-часовую антигипертензивную эффективность при приеме 1 раз в сутки. Благодаря наибольшему соотношению клинической эффективности на плато и пике концентрации активного вещества в крови (от 75 до 100%), периндоприл обеспечивает синергетическую 24-часовую эффективность контроля АД при его добавлении к антагонисту кальция пролонгированного действия амлодипину (с индексом 87%). Дополнительное исследование ASCOT-ABP продемонстрировало раннее и стойкое снижение ночных уровней АД, которое наблюдалось на протяжении всего периода исследования и проявлялось в виде среднего различия 2,2 мм Hg по ночному САД в пользу амлодипина и периндоприла. Ночное ДАД сохранялось прежним, что важно в свете возобновившегося интереса к феномену J-образной зависимости между ДАД и риском осложнений. Целый ряд исследований показал, что вероятность ССО у пациентов, имеющих повышенные значения уровня пульсового АД в аорте, повышается на 15%. Дело в том, что важнейшим механизмом поддержания АД является энергия отраженных пульсовых волн. Мощности сердца недостаточно для того, чтобы поддерживать давление даже на уровне 120 мм рт. ст., не говоря уж о таких цифрах, как 200, 230 и более, наблюдающихся у пациентов с АГ. Перепеч начал свое выступление, посвященное вопросам контроля АД с помощью Престанса, с описания важнейшего системного эффекта данного препарата. АД – это результат суммации энергии отраженных волн. Бойцов закончил свое выступление напоминанием о необходимости круглосуточного контроля АД, ведь чем выше давление в ночное время, тем больше индекс времени нагрузки АД сердечно-сосудистой системы и тем выше риски ССО. По словам профессора, старение тканей – это прежде всего утрата эластичности, а значит, Престанс, возвращающий эластичность стенкам сосудов, оказывает омолаживающее действие на сердечно-сосудистую систему. Есть три основных точки отражения волн: это ветвления сосудов, постепенное конусообразное сужение сосудов и, самое главное, резистивные периферические сосуды. Но и с этой точки зрения Престанс зарекомендовал себя наилучшим образом (рис. Антигипертензивная эффективность складывается из нескольких компонентов. Обсервационные эпидемиологические исследования продемонстрировали, что центральное АД, гипертензия в ночное время суток и вариабельность АД более информативны в оценке прогноза сердечно-сосудистых событий, чем измеренное в клинике АД на плечевой артерии. Секрет в сочетании высоколипофильного ингибитора АПФ с высоким сродством к тканевой ренин-ангиотензиновой системе с антагонистом кальция дигидропиридинового ряда. Понятно, что тот препарат, который будет влиять на основную точку отражения, на резистивные периферические сосуды, будет уменьшать энергию отраженных волн и таким образом предупреждать избыточное повышение энергии, а значит, уровня АД. Таким образом, важнейшей задачей терапии является не только снижение АД, но и уменьшение его вариабельности – именно этот эффект обеспечивается приемом Престанса (рис. Это означает, что все компоненты антигипертензивной эффективности имеют большое значение в плане оценки уровня риска у каждого конкретного пациента. Престанс в лечении АГ Профессор кафедры кардиологии Санкт-Петербургской государственной медицинской академии им. Профессор отдельно отметил, что данное свойство характерно отнюдь не для всех препаратов данных классов. Соответственно, в идеале антигипертензивный препарат должен задействовать все компоненты антигипертензивной эффективности, чтобы стать наиболее подходящей возможностью лечения, адаптированной под все потребности пациента. То есть теоретические положения находят клиническое подтверждение. Говоря о доказательной базе Престанса, профессор Перепеч познакомил собравшихся с результатами сразу нескольких клинических исследований, например, с исследованием STRONG, в котором Престанс назначался пациентам с умеренной или тяжелой артериальной гипертонией в дозировке 5/5. Рисунок наглядно демонстрирует, что Престанс оказался эффективным у подавляющего большинства пациентов вне зависимости от того, какую терапию они получали ранее. В исследовании SYMBIO изучались разные сочетания периндоприла с амлодипином, причем пациенты, участвовавшие в исследовании, отличались значительным количеством сопутствующих заболеваний. Тут и поражения органов-мишеней, и уровень АД, превышавшего верхнюю границу нормальных значений. Перевод этих пациентов на прием Престанса уже через месяц более чем в половине случаев обеспечивал достижение целевого уровня АД, а через три месяца таких больных было уже 74%.

Next

Лечение артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ.

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

В основе гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ лежит. при мягкой артериальной. , - - ( SHEP, STOP-2, Syst-Eur, HOPE, PROGRESS, NORDIL).

Next

Гипертония артериальная применение каптоприла

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

Применение. АПФ, активный при. при мягкой артериальной гипертонии. Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат. Описание: Твердые желатиновые капсулы, размером № 1, белого/белого цвета (для дозировки 2 мг); белого/зеленого цвета (для дозировки 4 мг). Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антигипертензивное средство (ингибитор АПФ). Фармакологические свойства Активным веществом, обеспечивающим фармакологическое действие Периндоприла АТМ, является периндоприл. Периндоприл относится к группе ингибиторов АПФ, оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое действие. В организме превращается в активный метаболит – периндоприлат (содержит карбоксиалкильную группу), который взаимодействует с атомом цинка в молекуле АПФ. Понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона из надпочечников, подавляет либерацию норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов, повышает концентрацию брадикинина, вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью). Повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует уровень предсердного натрийуретического пептида, эндотелинзависимого релаксирующего фактора. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД) (без развития тахикардии), давление наполнения левого желудочка (улучшает его диастолическое расслабление). Артериальная и венозная вазодилатация сопровождается ослаблением пост- и преднагрузки на миокард, уменьшением конечного диастолического давления в желудочках сердца, умеренным понижением ЧСС, увеличением сердечного выброса. Улучшает регионарное (коронарное, церебральное, почечное, мышечное) кровообращение, уменьшает потребность миокарда в кислороде при ИБС. Ингибируя тканевые ренин-ангиотензиновые системы оказывает кардиопротективное (уменьшает гипертрофию левого желудочка) и ангиопротективное действие (предупреждает гиперплазию и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, индуцирует обратное развитие гипертрофии сосудистой стенки, восстанавливает эластичность крупных сосудов и функции эндотелия, в т.ч. способность высвобождать оксид азота, эндотелиальный релаксирующий фактор). Периндоприл уменьшает избыточное отложение коллагена в субэндокардиальных слоях миокарда, нормализует изоферментный профиль миозина, уменьшает частоту возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий. адренергические, влияния на сосуды, предупреждает задержку натрия в организме, усиливает натрийурез и диурез. На фоне ежедневного приема ацетилсалициловой кислоты оказывает влияние на показатели гемостаза (увеличение уровня фибриногена и активности VII и X факторов компенсируется усилением фибринолиза на фоне повышения потребления АТ III). Сенсибилизирует периферические ткани к действию инсулина и улучшает метаболизм глюкозы. Тормозит развитие толерантности к нитратам и усиливает их вазодилатирующее действие. После однократного приема разовой дозы 4-8 мг АД понижается через 4-6 ч. Препарат оказывает пролонгированное гипотензивное действие, продолжающееся при повторных ежедневных приемах в течение 24 ч. Антигипертензивный эффект зависит от дозы (в диапазоне 2-8 мг). В дозе 2 мг ингибирует АПФ на 80% на пике действия и на 60% - через 24 ч, при увеличении дозы до 8 мг его ингибирующая активность возрастает до 95% и 75% соответственно. У больных с позитивным ответом на лечение АД нормализуется в течение 1 мес. В ходе лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы). У больных с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно уменьшает выраженность клинических симптомов и повышает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает колебаний АД после первого приема и в течение длительной терапии. При шестимесячном приеме у больных хронической сердечной недостаточностью периндоприл улучшает проходимость крупных, средних и мелких бронхов (увеличение проходимости в мелких бронхах более выражено у курящих пациентов). На фоне портальной гастропатии уменьшает ранимость и кровоточивость слизистой оболочки желудка с исчезновением эрозий и язв. Повышает уровень ЛПВП; у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Длительное лечение периндоприлом не приводит к нарушению функции почек и не влияет на уровень калия в крови. Почечное давление, как правило, повышается, в то время как гломерулярная фильтрация остается без изменений. Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома отмены. При исследовании in vitro и in vivo не выявлено признаков мутагенности, при длительном применении у крыс и мышей - канцерогенных свойств, а также признаков эмбриотоксичности и тератогенного действия у крыс, мышей, кроликов и обезьян. В высоких дозах токсический действует на материнский организм и организм плода у грызунов и кроликов, проникает в грудное молоко крыс. Фармакокинетика При приеме внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита – периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Биодоступность составляет 65-95%, уменьшается на 35% при одновременном приеме пищи. С достигается через 1 ч (периндоприлата – через 3-4 ч) и понижается к концу суток до 33-44%. Связь с белками плазмы незначительна, составляет менее 30% и зависит от концентрации препарата. Объем распределения свободного периндорилата – 0,2 л/кг. Т периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Равновесные концентрации при повторном применении достигаются через 4 дня. У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприла замедляется (необходима коррекция режима дозирования). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин. У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется. Показания к применению - артериальная гипертензия; - хроническая сердечная недостаточность. Способ применения и дозы Периндоприл АТМ принимают внутрь, целиком, не разжевывая, до еды, 1 раз в сутки, в одно и то же время (утром): Поддерживающая доза подбирается индивидуально, в зависимости от переносимости препарата, терапевтического эффекта и состояния больного. Побочные действия В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится. Частые побочные эффекты – 1-10%; редкие – 0,1 – 1%; крайне редкие – менее 0,1%. : часто – головная боль, астения, головокружение, звон в ушах, нарушение зрения, мышечные судороги, парестезии, нарушение вкуса; редко – снижение настроения, нарушение сна; крайне редко – спутанность сознания. : незначительное увеличение концентрации креатинина в моче и плазме крови (обратимое после отмены препарата – наиболее вероятно при стенозе почечных артерий, лечении артериальной гипертензии с помощью диуретиков, наличии почечной недостаточности), временная гиперкалиемия, протеинурия (у больных с клубочковой нефропатией). У некоторых больных (после трансплантации почки, гемодиализа) на фоне приема ингибиторов АПФ может развиться анемия. Редко – тромбоцитопения, снижение гемоглобина, гематокрита; крайне редко – агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Возможно развитие гемолитической анемии на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Противопоказания Противопоказаниями к применению являются: Лекарственные взаимодействия Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и препаратов сульфонилмочевины (за счет повышения толерантности к глюкозе). Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), β-адреноблокаторы (в т. при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм), салуретики, алкоголь, другие антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). При совместном применении, Периндоприла АТМ и миорелаксантов или средств, применяемых для анестезии возможно усиление гипотензивного эффекта. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения Периндоприлом АТМ. При совместном применении с симпатомиметиками возможно снижение гипотензивного эффекта Периндоприла АТМ. ГКС, НПВС, эстрогены снижают выраженность гипотензивного действия (задержка воды и электролитов). При одновременном применении с НПВС повышается риск нарушения функции почек. Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии. Уменьшает гипокалиемию и явления гиперальдостеронизма, индуцированные диуретиками. При одновременном применении Периндоприла АТМ с миелодепрессантами, интерфероном повышается риск нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. При одновременном применении с препаратами лития периндоприл повышает концентрацию лития и его токсическое действие. Антациды и тетрациклины уменьшают скорость и полноту всасывания препарата из ЖКТ. Особые указания Лечение Периндоприлом проводится при регулярном врачебном контроле. У больных, получавших диуретики, следует их отменить за 3 дня до начала лечения периндоприлом, а на фоне хронической сердечной недостаточности – уменьшить дозы (для снижения риска развития симптоматической гипотензии). Во время терапии необходимо проводить мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3-6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. У больных, относящихся к группе риска, особенно с декомпенсированной ХСН, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала. Следует иметь в виду, что у больных со стенозом почечных артерий, а также при гипонатриемии первый прием может сопровождаться резкой гипотензией и развитием острой почечной недостаточности. Во время лечения Периндоприлом АТМ, особенно при наличии почечной и/или сердечной недостаточности, может развиваться гиперкалиемия. У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций). Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции. Оценка соотношения риск/польза особенно необходима в следующих случаях: тяжелые аутоиммунные заболевания, аортальный или митральный стеноз, констриктивный перикардит, гипертрофическая кардиомиопатия с нарушениями гемодинамики, наличие обструктивных изменений, затрудняющих отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечной артерии, стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, атеросклероз облитерирующий артерий нижних конечностей, распространенный с поражением коронарных и сонных артерий, умеренная почечная недостаточность, гиперкалиемия (от 5 до 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, дегидратация, лейкопения, тромбоцитопения. Необходима осторожность при проведении в период терапии любых оперативных вмешательств (включая стоматологические). Нельзя начинать терапию ингибиторами АПФ во время беременности. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия. Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности. Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако, некоторое повышение риска не исключается. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия. При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии. Поскольку информация о применении Периндоприла АТМ в период кормления грудью отсутствует, не рекомендуется его назначение в данный период. Следует рассмотреть возможность назначения антигипертензивной терапии лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для кормящих женщин является хорошо изученным. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. При приеме лекарственного средства (особенно в начале курса терапии) следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работы, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения. Передозировка уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора и других кровозамещающих жидкостей). В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в); проведение диализных процедур (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии используют атропин, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Форма выпуска По 10 капсул в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 3 контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Производитель: УП «МИНСКИНТЕРКАПС» Беларусь Упаковщик: ООО «ATM PHARM», Республика Узбекистан, г. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Next

Группы препаратов для лечение АГ

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

В настоящее время при артериальной. ингибиторов АПФ. Применение ингибиторов. Все они назначаются врачом на основании результатов обследования пациента после определения вида, степени заболевания. При назначении препаратов врач учитывает противопоказания и возможные побочные действия, чтобы уменьшить возможные риски для здоровья больного. Рассмотрим, какие лекарства и их сочетания назначают для лечения гипертонии. Комбинированное лечение гипертонии даёт возможность контролировать давление без повышения доз препаратов при хорошей переносимости любого из них. Для сравнения, при монотерапии (применении 1 лекарственного средства) нужный эффект достигается не более чем в 50% случаев. Недостаточная результативность повышает риск развития грозных осложнений гипертонии. Причины возможной неэффективности монотерапии: Комплексное воздействие на организм позволяет снизить дозы лекарств, сократить вероятность развития негативных действий. В результате приёма нескольких препаратов взаимонивелируются возможные побочки. Диуретики оказывают мочегонное действие, что приводит к снижению АД. Бета-адреноблокаторы снижают ЧСС, и давление приходит в норму. Ингибиторы АПФ угнетают секрецию ангиотензинпревращающего фермента, под воздействием которого сосуды сужаются. Антагонисты кальция расслабляют стенки сосудов, способствуя нормализации давления. Антагонисты ангиотензина-2 защищают сосуды от воздействия гормона. В качестве начального лечения больных гипертонией рекомендуется назначать комбинации 2-х препаратов, если наблюдается высокий первоначальный уровень АД. Существуют основные требования к лекарствам, использующимся в комбинированной терапии: Как известно, к уменьшению давления приводит выведение жидкости. Приём мочегонных средств (диуретиков) блокирует всасывание ионов натрия, хлора. Больным гипертонией рекомендуются тиазидовые и тиазидоподобные диуретики в малой дозировке. Представители: «Гидрохлоротиазид», «Индапамид», «Триампур», «Спиронолактон». Во многих случаях мочегонные средства используют вместе с другими антигипертензивными препаратами. Единственным лекарством, применяемым для монотерапии, является «Индапамид». Противопоказаниями к назначению мочегонных является подагра, с осторожностью их назначают при беременности. К побочным действиям этих препаратов относят: Некоторые диуретики вымывают ионы калия, нужные для нормального функционирования сердца и сосудов. Мочегонные быстрого действия («Фуросемид») при повышенном АД принимать нежелательно, их используют в исключительных случаях. В период приёма диуретиков необходимо пить препараты калия. В случае необходимости длительного лечения гипертонии используют «Метопролол», «Бисопролол», «Небивалол», которые снижают риск летального исхода. Женщинам в период климакса для лечения гипертонии часто назначают «Бетаксолол». К побочным действиям бета-адреноблокаторов относят: сильное сокращение ЧСС, вялость, сыпь на коже. Противопоказания: Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) препятствуют превращению ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Падение уровня ангиотензина 2 вызывает расширение сосудов и снижение АД. Такие лекарства также предупреждают утолщение миокарда, сокращают интенсивность притока крови к сердцу. Представители: «Каптоприл», «Лизиноприл», «Периндоприл», «Рамиприл», «Хинаприл», «Фозиноприл», «Зофеноприл». Медикаментозная терапия такими препаратами осуществляется у больных с гипертонией различной степени тяжести. Противопоказания: стеноз почечных артерий, повышение уровня калия, беременность. Основное побочное действие ингибиторов АПФ — сухой кашель. Он развивается приблизительно через месяц после начала приёма и наблюдается в каждом третьем случае. В результате сосуды расслабляются, давление падает, сокращается частота пульса. Представители фармакологической группы: Антагонисты кальция повышают физическую выносливость. Препараты часто назначают пожилым при церебральном атеросклерозе, а также больным гипертонией, сочетающейся со стенокардией, нарушениями ЧСС. Во многих случаях они используются вместе с ингибиторами АПФ, что даёт возможность избежать приёма диуретиков. К побочкам относят: головокружение, усиление пульса, приливы. «Верапамил», «Дилтиазем» нельзя назначать при АВ-блокадах II-III степени, сердечной недостаточности. Дигидропиридины применяют с осторожностью при тахиаритмиях. Антагонисты ангиотензина 2 (сартаны) используют, если ингибиторы АПФ неэффективны. Лекарства блокируют ангиотензиновые рецепторы, в результате сосуды расширяются, а давление падает. Препараты не вызывают синдром отмены и не способствуют развитию сухого кашля. Представители: «Лозартан», «Эпросартан», «Валсартан», «Ирбесартан», «Кандесартан», «Телмисартан», «Олмесартан». Стойкое терапевтическое действие развивается через 4-6 нед. Антагонисты ангиотензина 2 включают в комбинации для терапии резистентной гипертонии. Совместный приём ингибитора АПФ («Периндоприл») и диуретика («Индапамид») даёт лучший эффект, чем приём одного ингибитора АПФ. Такое сочетание препаратов является наилучшей профилактикой повторного кровоизлияния. Лекарства переносятся хорошо, их назначают даже престарелым. Комбинированное лечение ингибитором АПФ («Трандолаприн») и антагонистом кальция («Верапамил») позволяют нормализовать давление при ГБ. Терапевтический эффект сопоставим с комбинацией бета-адреноблокатора и диуретика, однако эти препараты дают меньше побочек. Целесообразность применения ингибитора АПФ в сочетании с антагонистом кальция доказана клиническими исследованиями. Эффективность назначения сартанов (антагонистов ангиотензина 2) вместе с диуретиками подтверждена документально. Исследования результативности комбинаций сартанов с антагонистами кальция не проводились. Однако существуют практические доказательства результативности лечения таким сочетанием препаратов. Обе комбинации переносятся лучше, чем монотерапия ингибиторами АПФ, поскольку снижается вероятность развития кашля, ангионевротических отёков. Указанные средства препятствуют поражению органов-мишеней. Однако были отмечены хорошие результаты её использования при протеинурии, сопровождающей диабет или хронические поражения почек. Это сочетание препаратов даёт более выраженный антипротеинурический эффект, чем монотерапия ингибитором АПФ либо антагонистом ангиотензина 2. Однако отмечено повышение частоты развития таких побочных действий, как возрастание уровня калия, креатинина. Их можно пить 1 раз в сутки, причем они более эффективны. При гипертонии также назначаются комбинированные препараты. Такие препараты хорошо снижают давление, риск развития негативных действий минимизирован. Сочетание 2-х лекарств — инигибитора АПФ и тиазидного мочегонного могут заменить следующие препараты: Комбинация «инигибитор АПФ плюс дигидропиридиновый антагонист кальция» встречается в препаратах «Престанс» (амлодипин плюс периндоприл) и «Экватор» (амлодипин плюс лизиноприл). «Тарка» сочетает недигидропиридиновый антагонист кальция и инигибитор АПФ (верапамил плюс трандолаприл). Терапию ГБ бета-адреноблокатором и мочегонным можно проводить комбинированными лекарствами «Лодоз» (гидрохлоротиазид плюс бисопролол) или «Тенорик» (хлорталидон плюс атенолол). Действующие вещества бета-андреноблокатора и дигидропиридинового антагониста кальция сочетает «Логимакс» (метопролол фелодипин). Комбинация «антагонист ангиотензина 2 тиазидное мочегонное» встречается в следующих средствах: Действующие вещества антагонистов кальция и ангиотензина 2 входят в состав следующих лекарств: «Амзаар» (амлодипин плюс лозартан), «Твинста» (амлодипин плюс телмисартан), «Эксфорж» (амлодипин плюс валсартан). В 15-20% случаев необходим приём одновременно более 2-х лекарств. Результативным может стать одновременное применение антагониста кальция, антагониста ангиотензина 2, тиазидного/тиазидоподобного диуретика. Можно использовать препарат «Коэксфорж», сочетающий три активных вещества указанных фармакологических групп (амлодипин валсартан гидрохлоротиазид). Подходящие препараты и дозировки для больных гипертонией должен подобрать лечащий врач. Приём комбинированных средств позволит повысить эффективность терапии и уменьшить вероятность развития нежелательных действий лекарств. Это даёт возможность оптимизировать фармакологическое лечение. Использование комбинированных препаратов с фиксированными дозами нескольких активных веществ в 1 таблетке должно быть в приоритете. Такое упрощение медикаментозной терапии гипертонии очень удобно для больных. Доказано, что сокращение числа таблеток для ежедневного приёма способствует улучшению приверженности пациентов к лечению и, соответственно, повышению результативности лечебных мероприятий.

Next

Лекарства от гипертонии, основные группы лекарственных.

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

Группы лекарств от гипертонии диуретики, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, сартаны, бетаадреноблокаторы. Применение этой группы становится необходимым только при выраженном снижении функции сердца и почек подробнее в подразделе Диуретики. Антагонисты кальция. Лекарственное лечение артериальной гипертензии Для лечения артериальной гипертензии было предложено большое количество фармакологических препаратов, многие из которых уже не используются. Можно сказать, что артериальная гипертензия является своего рода рекордсменом по количеству предлагаемых для лечения лекарственных средств. Это связано, прежде всего, с различными вариантами самой артериальной гипертензии, а также сочетанием ее с другими заболеваниями. Отсюда вытекает необходимость индивидуализации при подборе гипотензивных препаратов. Ежегодно фармацевтическая промышленность выпускает совершенно новые или уже известные, улучшенные препараты — более активные (что позволяет снизить их дозы), с большей продолжительностью действия в организме (что позволяет принимать их только 1 раз в сутки), а также с меньшим количеством побочных эффектов. Выбор для конкретного больного сахарным диабетом соответствующих гипотензивных препаратов и их доз, добавление в ходе лечения иных лекарств или полная замена прежней лекарственной терапии новой — все это относится к задачам врача. Однако и больной должен иметь представление о современном лекарственном лечении артериальной гипертензии. В частности, это нужно для того, чтобы исключить напрасные расходы на покупку (по советам знакомых, родственников, по устаревшим справочникам) малоэффективных или не рекомендуемых при сахарном диабете лекарств (дибазол, папаверин и др.). Представленными ниже сложными медицинскими названиями групп и отдельных гипотензивных препаратов не следует загромождать свою память. Однако взглянуть на представленные перечни полезно даже при получении рецепта от врача. Этот совет не исключает необходимость ознакомления с информацией в прилагаемой к лекарству инструкции по его применению, особенно в отношении противопоказаний и возможных нежелательных явлений. Разработаны принципы гипотензивного лечения независимо от группы используемого препарата. Например, некоторые гипотензивные препараты не применяются при выраженной диабетической нефропатии, а другие, наоборот, рекомендуются. Начинают лечение с низких доз во избежание развития побочных эффектов. Многие гипотензивные препараты нельзя принимать при беременности. Комбинированное лечение, особенно если препараты разных групп применяют в низких дозах, позволяет повысить его эффективность при одновременном уменьшении вероятности побочных эффектов. Перечисленные и многие другие доводы «за» и «против» применительно к гипотензивным препаратам следует учитывать, поскольку и при сахарном диабете, и при артериальной гипертензии речь идет о хронических заболеваниях, требующих постоянное лекарственное лечение. Если гипотензивное действие препарата оказалось незначительным, или больной плохо переносит препарат, то его отменяют и используют препарат другой группы. Поэтому больному, прежде всего, придется смириться с мыслью: одного курса лечения, чтобы раз и навсегда решить проблему повышенного артериального давления, не существует. Правда для большинства это означает лишь одну таблетку (пилюлю) современного гипотензивного препарата или комбинации из двух препаратов, принадлежащих к разным группам. ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ); 4. По возможности препарат выбора должен не только снижать артериальное давление, но и улучшать течение сопутствующих заболеваний. В настоящее время при артериальной гипертензии применяют следующие группы препаратов: 1. Ниже дана краткая характеристика главных групп гипотензивных лекарств с учетом их применения у больных сахарным диабетом. Гипотензивные средства, как и большинство других современных лекарств, имеют и международное наименование и фирменное (торговое). Некоторые препараты имеют 5-10 и даже больше фирменных названий. Поэтому мы сочли целесообразным указать как международные, так и фирменные (в скобках) названия гипотензивных лекарств, разрешенных к применению в России. Фирменные препараты могут отличаться друг от друга дозами и длительностью гипотензивного действия. Препараты с более продолжительным (пролонгированным) действием иногда дополняются словом «ретард». Последний обладает пролонгированным действием и его принимают 1 раз в сутки. относятся к одной из наиболее ценных групп гипотензивных средств. Они отличаются высокой эффективностью и хорошей переносимостью при низкой или умеренной стоимости. Существует 4 подгруппы диуретиков: • Тиазидные диуретики- гидрохлоротизид (гипотиазид), хлорталидон (гигротон), метилхлортиазид (эндурон), действие которых связано с повышенным выделением с мочой натрия. Эти препараты выводят из организма не только натрий, но и калий, а также магний. Повышенное потребление богатых калием и магнием продуктов (свежие и сухие фрукты и ягоды, овощи, вареный в кожуре картофель, овсяная и гречневые крупы и т.д.) предотвращает обеднение организма этими минеральными веществами. При приеме комбинированных тиазидных и калийсберегающих диуретиков потери калия минимальны. До недавнего времени тиазидные диуретики для лечения артериальной гипертензии при сахарном диабете 2-го типа применяли ограниченно в связи с их способностью снижать чувствительность клеток к инсулину, повышать уровень глюкозы, а также холестерина и триглицеридов в крови. Однако установлено, что эти побочные действия проявляются только при длительном приеме больших доз препаратов, а в малых дозах они незначительно влияют на углеводный и липидный обмены. При совместном применении тиазидных диуретиков с некоторыми глюкозоснижающими таблетированными препаратами действие последних ослабляется, что может потребовать небольшого увеличения их доз. При приеме тиазидных диуретиков на фоне инсулинотерапии нельзя исключить небольшого возрастания потребности в инсулине. • Петлевые диуретики— фуросемид (лазикс, фуросемидмилве), буметанид (бумекс), этакриновая кислота (эдекрин). Эти препараты редко используют при лечении артериальной гипертензии, но они рекомендуются больным со сниженной функцией почек взамен тиазидных диуретиков. Петлевые диуретики, в частности, фуросемид, показаны больным сахарным диабетом и артериальной гипертензией, осложненной отеками при хронической сердечной недостаточности, циррозах печени, диабетической нефропатии и т. Однако новый препарат этой подгруппы диуретиков — торасемид (диувер) не рекомендуется при сахарном диабете, особенно при его осложнении хронической почечной недостаточностью. При длительном приеме петлевых диуретиков может возникать дефицит в организме калия и натрия. Следует учитывать также, что при одновременном применении этих диуретиков с глюкозоснижающими средствами, включая инсулин, возможно снижение их эффективности. • Калийсберегающие диуретики— триамтерен (дирениум), спиронолактон [верошпирон, альдактон) и амилорид (мидамор). Эти препараты относятся к слабым диуретикам и во многом утратили свою значимость при лечении артериальной гипертензии. Используются в основном в комбинации с другими диуретиками для предотвращения опасного для организма содержания калия в крови. Примером является триампур (апо-триазид) — комбинация триамтерена и гидрохлоротиазида. Калийсберегающие диуретики не следует применять одновременно с гипотензивными препаратами из группы ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина, характеристика которых дана ниже. • Диуретики нового поколения— индапамид (арифон, арифон-ретард, веро-индапамид, ионик, индап), относится ктиазидоподобным диуретикам. Он является препаратом выбора у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией, поскольку при его применении не изменяются углеводный и липидный обмены. Индапамид можно принимать при диабетической нефропатии, исключая тяжелую почечную недостаточность. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, а также при выраженной недостаточности печени. Препараты индапамида принимают 1 раз в сутки, предпочтительно утром. Прием пищи фактически не влияет на действие препарата. Отметим, что индапамид оказывает гипотензивное действие в дозах, которые не обладают резко выраженным мочегонным эффектом. При приеме препаратов индапамида в редких случаях возникает тошнота, сухость во рту, запор, головокружение, которые быстро проходят при снижении дозы препарата. нашли широкое применение в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: артериальной гипертензии, стенокардии при ИБС, нарушениях ритма сердца, а также хронической сердечной недостаточности. Эти препараты, как и диуретики, выделяются среди других групп гипотензивных средств относительно невысокой стоимостью. Длительное время бета-адреноблокаторы не рекомендовались в качестве гипотензивных препаратов у больных сахарным диабетом в связи с неблагоприятными воздействиями на углеводный и липидный обмен, а также другими побочными эффектами. Действительно первые поколения препаратов бета-адреноблокаторов (пропранолол, надолол, тимолол, пиндолол и др.) могли провоцировать у больных сахарным диабетом гипогликемию и маскировать ее характерные клинические проявления, что дезориентировало и больных и врачей. Особенно это опасно при высоком риске развития глипогликемии у: - больных с диабетом 1-го типа; - больных с диабетом 2-го типа, получающих глюкозоснижающие таблетки из группы сульфонилмочевины; - пожилых больных, больных с поражением почек и/ или печени. У больных диабетом 2-го типа при длительном приеме этих бета-адреноблокаторов отмечалось повышение уровня глюкозы в крови вследствие снижения чувствительности тканей к инсулину. Важно подчеркнуть, что все указанные нежелательные явления относятся к так называемым кардионеселективным (не избирательно действующим на сердце) бета-адреноблокаторам, которые не следует применять при сахарном диабете. В настоящее время бета-адреноблокаторы, наряду с диуретиками, отнесены к препаратам выбора при лечении артериальной гипертензии в сочетании с сахарным диабетом, особенно при наличии у больных стенокардии.

Next

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

У % больных, принимавших периндоприл. Заключение. Применение ингибиторов АПФ при АГ дополнительно к антигипертензивному эффекту позволяет уменьшить эндотелиальную дисфункцию. Ключевые слова артериальная гипертония, эндотелиальная дисфункция, ингибиторы АПФ. РФК ;. Сартаны – препараты, которые являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II. С помощью таких средств удается существенно улучшить прогноз данной патологии. При этом очень важно принимать лекарства под контролем врача. При уменьшении давления и дефиците поступления кислорода в почки вырабатывается особенный элемент – ренин. Именно он способствует превращению неактивного ангиотензиногена в особенное вещество – ангиотензин I. На данный процесс влияет ангиотензинпревращающий фермент. Группа лекарств, которая называется ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, принимает участие в подобных явлениях. Ангиотензин II считается очень активным компонентом. Он вступает во взаимодействие с рецепторами и провоцирует стремительное и устойчивое увеличение давления. Потому рецепторы к данному элементу считаются прекрасной мишенью для лечебного действия. Применение сартанов при артериальной гипертензии позволяет влиять на данные рецепторов. На преобразование ангиотензина I в ангиотензин II влияет не только указанный фермент. Это также происходит под действием прочих элементов – химаз. Потому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не способны заблокировать сужение сосудов. Помимо главной функции снижения давления сартаны помогают улучшить функции почек, если у пациента имеется диабетическая нефропатия. Помимо этого, данные препараты обеспечивают регрессию гипертрофии сердечного желудочка и нормализуют показатели у пациентов, имеющих недостаточность сердца. Чтобы добиться более выраженных результатов, блокаторы ангиотензина II следует комбинировать с диуретиками. Благодаря этому эффективность лекарства увеличивается в 1,5 раза. Тиазидные диуретики оказывают не только усиливающий эффект, но и продлевают действие сартанов. Дополнительно данные лекарства позволяют добиться таких эффектов: Применение таких веществ для лечения гипертонического заболевания позволяет нормализовать обмен липидов. Помимо этого, сартаны снижают содержание триглицеридов и холестерина. Они обеспечивают уменьшение объема мочевой кислоты – это очень важно при продолжительном применении диуретиков. Подтверждена эффективность отдельных категорий сартанов при патологиях соединительной ткани, одной из которых считается синдром Марфана. Их использование обеспечивает укрепление стенок сосудов у таких пациентов и является профилактикой их разрыва. Благодаря терапии удается нормализовать состояние мышц, которое нарушается при развитии миодистрофии Дюшенна. К ключевым показаниям к приему сартанов относят такие заболевания: Сартаны не оказывают воздействия на обмен веществ и проходимость бронхов. Подобные средства не вызывают поражения органа зрения. Такие вещества, в отличие от ингибиторов, значительно реже становятся причиной сухого кашля или повышения уровня калия. Предельный эффект достигается через месяц после начала терапии. Схему лечения гипертонии должен подбирать врач с учетом особенностей состояния пациента. Для этого специалист должен провести детальную диагностику. Очень важно принимать препараты для лечения артериальной гипертензии ежедневно. Обычно сартаны назначаются в таких ситуациях: Сартаны при терапии гипертензии не приводят к увеличению содержания белка в крови, часто вызывающего воспаления, что отличает их от ингибиторов АПФ. Благодаря этому удается избежать нежелательных последствий в виде кашля и ангионевротического отека. Нормализуют диастолическую функцию и увеличивают чувствительность к инсулину, а это позволяет уменьшить инсулинорезистентность. В большинстве случаев при артериальной гипертензии врачи выписывают комбинацию сартанов и диуретиков. Помимо этого, блокаторы рецепторов ангиотензина II с мочегонными веществами оказывают равномерный и длительный эффект. Есть определенный перечень препаратов для борьбы с гипертонией, в которых имеются сартаны и мочегонные вещества: Перечисленные вещества от гипертонии отлично помогают снижать давление, обеспечивают защиту внутренним органам, минимизируют угрозу появления инсульта и инфаркта, а также недостаточности почек. Все эти вещества считаются безопасными, потому что почти не вызывают нежелательных реакций. Оценить результативность средства можно только через месяц терапии. Если не принимать это во внимание, врач может поторопиться и подобрать более сильный препарат. Это способно отрицательно повлиять на здоровье человека. При уменьшении артериального давления при употреблении сартанов у человека не нарастает количество сокращений сердца. Особенно хороший эффект имеет место при блокаде действия системы ренин-ангиотензин-альдостерон в стенках сосудов и зоне миокарда. Это помогает предотвратить гипертрофию сосудов и сердца. Данная особенность важна при развитии ишемии, гипертонической кардиомиопатии. Помимо этого, сартаны способствуют уменьшению проявлений атеросклероза сердечных сосудов. Применение при гипертонии сартанов позволяет минимизировать выделение белковых элементов в моче у пациентов, которые имеют поражение почек. Данные проблемы часто наблюдаются при диабете и гипертонии. При этом следует помнить, что при стенозе почечной артерии препараты зачастую увеличивают содержание креатинина плазмы и провоцируют недостаточность почек острого характера. Это приводит к уменьшению всасывания натрия, угнетению выработки и высвобождения альдостерона. Данный механизм позволяет добиться некоторого диуретического действия. Лечение нужно проводить с учетом всех врачебных рекомендаций. Не стоит принимать данные вещества при беременности и кормлении грудью. С большой осторожностью их используют при артериальной гипертензии у людей с патологиями почек – недостаточностью или поражением артерий органов. Также большую осторожность стоит соблюдать при лечении пожилых пациентов. В таком случае требуется подбирать индивидуальную дозировку. Чаще всего давление снижают по комбинированной схеме. Это помогает добиться быстрых результатов и сохранить их на длительное время. Сартаны считаются достаточно эффективными средствами, которые помогают при артериальной гипертензии и практически не вызывают побочных реакций. Чтобы добиться хороших результатов, очень важно соблюдать все врачебные рекомендации и принимать во внимание противопоказания.

Next

Ингибиторы АПФ в лечении гипертензии

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

Новые возможности лечения артериальной гипертонии. ингибиторов АПФ". при артериальной. Основу комплексного лечения артериальной гипертензии составляют ингибиторы АПФ – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Совместно с диуретиками они в короткие сроки стабилизируют давление, и длительное время держат его в пределах нормы. В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом. Перечень лекарственных препаратов относится к препаратам последнего поколения и способствует подавлению АПФ в крови, тканях (почках, сердце, сосудах). При этом ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нового поколения не только снижаю высокое давление, но и защищают внутренние органы человека – положительно влияют на сердечную мышцу и укрепляют стенки сосудов мозга, почек. Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления. С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления. Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия. Это позволяет использовать их в следующих состояниях: Наряду с широким использованием в лечении артериальной гипертензии, блокаторы АПФ имеют много противопоказаний. Их условно можно разделить на абсолютные (категорически запрещены к использованию) и относительные (применение зависит от клинической картины, когда результат оправдывает возможный вред). Важно понимать, что препараты ингибиторов АПФ являются серьезными лекарственными средствами, которые могут не только принести пользу, но и нанести вред. Поэтому необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста и не игнорировать противопоказания. Блокаторы рецепторов АПФ положительно влияют на организм человека при лечении артериальной гипертензии. Несмотря на это, препараты могут вызывать определённые негативные реакции со стороны жизненно важных систем: В лечении гипертонии наиболее действенным препаратами считаются ингибиторы АПФ. Лекарства угнетают выработку почками ангиотензина и, тем самым, способствуют нормализации давления. Благодаря широкому механизму действия подобные препараты используются при сердечной и почечной недостаточности, в лечении артериальной гипертензии различного происхождения. Главное, не заниматься самолечением и обо всех изменениях в состоянии сообщать врачу.

Next

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

Перечень препаратов ингибиторов АПФ с. гипертонии ингибиторами АПФ при сахарном. Несмотря на большое количество лекарственных средств, постоянно пополняющих арсенал кардиологов, символом успешной терапии многих сердечно-сосудистых заболеваний стали препараты из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторов АПФ). Эта группа утвердилась в качестве эффективного средства лечения артериальной гипертензии (АГ), хронической сердечной недостаточности (ХСН), а также профилактики дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда и диабетической нефропатии. В многоцентровых исследованиях было подтверждено снижение частоты инфаркта миокарда, тяжелой ХСН, эпизодов нестабильной стенокардии и повышение выживаемости на фоне приема ингибиторов АПФ. Создание ингибиторов АПФ стало возможным благодаря выявлению участия ренин-ангиотензиновой системы в развитии основных сердечно-сосудистых заболеваний. Компенсаторные реакции, стимулирующие гипертрофию сердечной мышцы и дилатацию полости сердца при прогрессировании процесса, вызывают комплекс структурных и функциональных изменений, т.е. Вследствие этого происходит нарушение диастолической, а затем систолической функции миокарда. Снижение сердечного выброса является фактором, запускающим системные изменения в организме, среди которых ведущая роль принадлежит циркулирующим нейрогормонам (рис. относят ренин, ангиотензиноген, ангиотензин I, ангиотензин-I превращающий фермент (АПФ), ангиотензин II и специфические рецепторы для ангиотензиновых пептидов. Ангиотензин II считается главным эффекторным пептидом вызывает стойкие необратимые или трудно устранимые последствия (рис. Например, синтезируемый локально в миокарде ангиотензин II активирует протоонкогены (факторы, регулирующие процессы клеточного роста и деления) и вызывает гипертрофию мышечных волокон и нарушение архитектоники миокарда. К тому же ангиотензин II стимулирует локальный синтез норадреналина. Опубликовано: "Медицинская панорама" № 8, октябрь 2003. Соответственно происходят изменения в гладкой мускулатуре периферических сосудов с ее последующей гипертрофией. В почках чрезмерная активация локальной способствует развитию гипертензии клубочков с их последующей гибелью. В мозге избыточное действие ангиотензина II на рецепторы первого типа проявляется стимуляцией пролиферации клеток и вызывает ускорение атеросклеротического поражения сосудов, что ведет к инсульту. Существенное влияние помимо ангиотензина-I АПФ оказывает на функциональную активность калликреин-кининовой системы. Ингибиторы АПФ и хроническая сердечная недостаточность. Эффекторные пептиды калликреин-кининовой системы обладают вазоконстрикторными и натрий-уретическими свойствами и воздействуют на отдаленные органы-мишени. Основными компонентами калликреин-кининовой системы являются калликреины, кининогены, кинин-превращающий фермент, брадикинин и специфические рецепторы для брадикинина на клеточных мембранах. Два фермента кининаза I и кининаза II (АПФ) - расщепляют брадикинин и другие кинины до неактивных пептидов. Биологическое действие брадикинина и остальных кининов проявляется при непосредственном влиянии на ткани, они стимулируют или тормозят высвобождение простагландинов Е оксида азота, норадреналина, гистамина, ацетилхолина, субстанции Р и т.д. Чрезвычайно важная роль отводится брадикинину в блокировании гипертрофии кардиомиоцитов, регрессе кардиофиброза, повышении натрий- и диуреза. Таким образом, блокада АПФ крайне целесообразна для устранения нейрогормонального дисбаланса: с одной стороны, замедляется образование ангиотензина II, с другой - деградация брадикинина. В основе фармакологического действия ингибиторов АПФ лежит их способность тормозить активность АПФ и тем самым оказывать существенное влияние на функционирование , которые опосредуются этими ангиотензиновыми пептидами. Снижая активность кининазы II, ингибиторы АПФ способствуют накоплению в тканях и крови брадикинина и других кининов, т.е. Прямо или косвенно воздействуя на гиперфункцию и калликреин-кининовой системы, ингибиторы АПФ влияют на активность симпатико-адреналовой системы, тонус блуждающего нерва, секрецию альдостерона, аргинин-вазопрессина и других биологически активных веществ. В результате уменьшается вазоконстрикторное, антинатрийуретическое влияние, усиливаются вазодилатация, натрийурез, активируется калликреин-кининовая система, простагландины Е, оксид азота. Основные эффекты ИАПФ при сердечно-сосудистых заболеваниях между потребностью и обеспечением миокарда, уменьшение пред- и постнагрузки левого желудочка, его объема и массы, замедление (реверсия) ремоделирования, снижение симпатической стимуляции, антиаритмическое действие Антиатерогенное, антипролиферативное и антимиграционное влияние на гладкомышечные клетки, нейтрофилы, моноциты, профилактика повреждения атеросклеротической бляшки, улучшение и/или восстановление функции эндотелия, антитромбоцитарный эффект, усиление эндогенного фибринолиза, антигипертензивное действие, улучшение податливости артерий и их тонуса ================= Вы читаете тему: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при лечении сердечно-сосудистых заболеваний 1. Основные свойства ингибиторов АПФ, используемые при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, систематизированы в табл.

Next

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

Фармакологическая группа — Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в комбинациях. В современных стандартах лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной. Сахарный диабет — широко распространённое эндокринное заболевание, которое занимает первое место среди гормональных расстройств и входит в тройку заболеваний, наиболее часто приводящих к инвалидизации населения и смерти. По данным ВОЗ, 4-6% жителей мира страдают этим серьезным заболеванием. В основе всех этих осложнений лежат сосудистые нарушения, которые могут реализовываться как на уровне микроциркуляторного русла, так и на уровне сосудов среднего и крупного диаметра. И связаны эти нарушения, в первую очередь, с «двойным ударом», который приходится испытывать эндотелиальной выстилке сосудов у больных сахарным диабетом, осложненным артериальной гипертензией. Сахарный диабет, основным проявлением которого является повышенный уровень глюкозы, приводит к поражению эндотелия сосудов, что в сочетании с нарушениями липидного обмена является патогенетическим звеном в развитии органных осложнений. На биохимическом уровне токсичность повышенных концентраций глюкозы опосредована через механизм активации активности протеинкиназы С в эндотелиальных клетках и процессов свободнорадикального окисления. Кроме того, в условиях гипергликемии эндотелиальные клетки усиленно продуцируют компоненты межклеточного матрикса, в частности фибронектин и коллаген VI типа, что приводит к увеличению толщины базальной мембраны. Это нарушает питание эндотелия со стороны лежащей под базальной мембраной соединительной ткани, снижает регенераторные способности эндотелия, меняет физические свойства сосудов. Высокое артериальное давление, с другой стороны, повышает механические нагрузки на клетки сосудистой выстилки. В результате комбинации двух патологий создается кумулирующий эффект, который ведет к чрезвычайно быстрому развитию осложнений. Неизбежные изменения приводят к дисфункции эндотелия сосудов, что, в свою очередь, отражается на тканях и органах, которые получают питание из этих сосудов. Прежде всего, страдают глазное дно, почки, сердце, головной мозг,нижние конечности. Как показали многочисленные исследования последних лет, главную роль в развитии артериальной гипертензии и сосудистых осложнений при сахарном диабете играет патологическая активация ренин-ангиотензин-адреналовой системы (РААС). Гипергликемия, вызванная нарушениями эндокринной функции поджелудочной железы, изменениями толерантности к глюкозе, является ведущим фактором, запускающим гиперактивацию РААС. Это проявляется, прежде всего, локальными многократными усилениями синтеза ангиотензина II (АТ II) — центрального субстрата этой системы. АТ II обладает мощным сосудосуживающим эффектом, который опосредуется через стимуляцию рецепторов 1 типа, и рядом других физиологических эффектов. Через активацию целого комплекса цитокинов он вызывает гипертрофию и гиперплазию клеток, накопление межклеточного матрикса, пролиферацию фибробластов, что приводит к склеротическим изменениям тканей органов, в которых произошло локальное увеличение этого пептида. Клинически изменения могут проявляться диабетической ретинопатией в случае нарушения функционирования тканей глазного дна, диабетической нефропатией — при повреждении сосудистых клубочков почек и другими нарушениями. Учитывая роль РААС в патогенезе артериальной гипертензии и развитии сосудистых осложнений сахарного диабета, терапевтическая стратегия в данном случае должна быть направлена на снижение действия АГ II на ткани органов-мишеней. Задача решается либо с помощью ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), препятствующего образованию АГ II, либо посредством блокаторов рецепторов 1 типа к АГ II, тормозящих действия последнего. Использование ингибиторов АПФ для лечения артериальной гипертензии у больных сахарным диабетом показало свою высокую эффективность. Однако при длительном применении препаратов этой группы, таких, как каптоприл, эналаприл, отмечается снижение их антигипертензивных свойств («эффект ускользания»). Это связывают с существованием альтернативного пути образования АГ II, независимого от указанного фермента. Решить эту проблему помогают блокаторы рецепторов этого пептида. Известно, что АТ II реализует свои главные физиологические эффекты через специфические рецепторы на клетках-мишенях — рецептор 1-го типа и рецептор 2-го типа. При связывании АТ II с рецептором 1-го типа активируются внутриклеточные процессы, вызывающие атеросклеротические изменения тканей. Через рецептор 2-го типа, являющийся по сути антагонистом 1-го, запускаются противоположные эффекты. Метаболические изменения при сахарном диабете заставляют вносить коррективы в тактику лечения артериальной гипертензии. При выборе антигипертензивного препарата врачу необходимо учитывать его возможные негативные эффекты на фоне сахарного диабета. Хороший препарат должен эффективно снижать артериальное давление, не усугубляя при этом течение основного заболевания. Его применение не должно отрицательно сказываться на углеводном и липидном обмене. Ктому же он должен обладать кардиопротективным и нефропротективным действием. Всем этим критериям соответствуют сартаны — группа веществ, блокирующих рецепторы к АТ II. Антигипертензивные препараты из группы сартанов блокируют рецептор 1-го типа для АТ II, препятствуя вазоконстрикции. Избыточное количество АТ II связывается с рецепторами 2-го типа, что дополнительно обеспечивает ангиопротекторный эффект. (2007), блокаторы рецепторов АТ II превосходят другие антигипертензивные препараты, в том числе ингибиторы АПФ, по способности снижать риск развития сахарного диабета. Препараты, блокирующие рецепторы АТ II, помимо своих антигипертензивных свойств, способны улучшать течение сахарного диабета, снижать риск развития осложнений. В настоящее время на разных этапах клинической оценки находятся несколько таких веществ. Среди них лидирующие позиции занимает валсартан, который доказал свою эффективность в крупных клинических исследованиях по всем общепризнанным и ряду дополнительных показателей. Особого внимания заслуживают результаты двойного слепого рандомизированного многоцентрового исследования NAVIGATOR, опубликованного в 2010 году. На базе 806 медицинских центров 40 стран мира в течение шести с половиной лет изучалась эффективность препарата валсартана у 9306 пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и гипергликемией. Оценивались риски развития сахарного диабета и частота возникновения осложнений. Оказалось, что в группе пациентов, принимавших валсартан, статистически значимо снизилось количество случаев (с частотой 33,1%) развития сахарного диабета по сравнению с группой контроля (36,8%), которую составили больные, получавшие плацебо.

Next

Место ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в лечении.

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

Лечение артериальной гипертонии. применение ингибиторов. ингибиторами АПФ, при. Вы спросите, зачем такое множество препаратов группы ингибиторов АПФ? Ингибиторы АПФ — не первое средство для лечения артериальной гипертензии, но их можно принимать в тех случаях, когда больному по той или иной причине нельзя принимать диуретики или бета-адреноблокаторы. Они особенно эффективны при сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Они отличаются от других лекарств от гипертонии тем, что у них менее выраженные побочные эффекты. Как подобрать лекарство от гипертонии — ингибитор АПФ? Беназеприл (лотензин) выпускается в таблетках по 5, 10, 20 и 40 мг, обычно назначается по 10 мг в день. Максимальная доза — 40 мг (можно по необходимости принимать по 20 мг два раза в день). У пациентов, принимающих какой-либо диуретик, может наблюдаться сильное снижение кровяного давления во время приема беназеприла. В таких случаях рекомендуется прекратить прием диуретика на несколько дней, а затем вновь начать принимать его, если одного ингибитора АПФ недостаточно для снижения кровяного давления. Поскольку препарат частично выводится из организма почками, людям с серьезными заболеваниями почек нужно принимать небольшие дозы препарата. Беназеприл выпускается также в комбинации с гидрохлоротиазидом под названием лотензин НТС. Пропорция составляющих компонентов может быть следующей: 5 мг беназеприла на 6,25 мг гидрохлоротиазида, 10 мг/12,5 мг, 20 мг/12,5 мг. Беназеприл выпускается также в комбинации с антагонистом кальция амлодипином под названием лотрел. Пропорции компонентов следующие: 2,5 мг амлодипина на 10 мг беназеприла, 5 мг/10 мг и 5 мг/20 мг. Квинаприл выпускается в виде таблеток по 5, 10, 20 и 40 мг. Начальная доза обычно составляет 10 мг в день, максимальная — 80 мг за один прием либо порционно несколько раз в день. Препарат не достигает необходимого уровня в крови, если диета содержит большое количество жиров. Дозу следует сократить в том случае, если у пациента есть почечная недостаточность. Аккуретик — это комбинация квинаприла и гидрохлоротиазида. Пропорции компонентов таковы: 10 мг квинаприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида, 20 мг/12,5 мг, 20 мг/25 мг. Рамиприл (тритаце, хартил, рамигексал и др.) выпускается в виде капсул по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг. Представляет собой пролекарство и после приема внутрь превращается в печени в активный метаболит рамиприлат. Эффект снижениякровяного давления проявляется через 1 -2 ч после приема рамиприла и достигает максимума через 4-6 ч. Рамиприл (рамигексал) имеет длительный период полувыведения — до 8-14 ч, продолжительность действия — до 24 ч. Начальная дозировка обычно составляет 2,5 мг, максимальная — 20 мг один раз в день или порционно два раза в день. При заболеваниях почек дозировку рамиприла нужно уменьшить. В многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании на примере рамиприла впервые было доказано, что ингибитор АПФ способен улучшить прогноз у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска, в частности, рамиприл снижал риск развития инфракта миокарда на 20 %, инсульта — на 3 %, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний -на 22%. Оценку эффективности рамиприла в условиях повседневной жизни провели в исследовании более чем у 11 тысяч больных в возрасте 18—75 лет, страдавших мягкой и умеренной гипертонией. Дозы рамиприла колебались от 2,5 до 10 мг/сутки, больные принимали их в течение 8 недель. Рамиприл достоверно снижал артериальное давление как у больных с систоло-диастолической, так и при изолированной систолической гипертонии. Максимальная частота случаев нормализации артериального давления (87%) выявилась у пожилых больных с систоло-диастолической гипертонией. Наиболее частыми побочными эффектами были: В другом исследовании 2000 года изучали влияние рамиприла на степень гипертрофии левого желудочка сердца и уровень артериального давления у больных с гипертонией. От гипертонии в течении 2-х лет принимал Конкор 5 мг. 115 больных с индексом массы левого желудочка сердца у мужчин более 120 г/м2 и более 98 г/м2 у женщин принимали рамиприл в дозах 1,25—5 мг/сут. Затем, проконсультировавшись с кардиологом, перешел на Энап (10 мг). Вопрос: какие лекарства наиболее подходящие для пожизненного приема? По окончании 6-месячного лечения масса миокарда уменьшилась на 13—20 г. Не было корреляции между уменьшением массы миокарда и снижением уровня артериального давления. Неожиданно обнаружил, что у меня повышенное АД 160/100. При серьезных заболеваниях почек или печени нужно уменьшить дозировку препарата. Тарка — это комбинация трандолаприла и верапамила в следующих пропорциях: 2 мг на 180 мг, 1 мг/ 240 мг, 2 мг/240 мг, 4 мг/240 мг.

Next

Ингибиторы АПФ Список лекарств и препаратов Описание.

Применение ингибиторов апф при артериальной гипертонии

В данном разделе сайта собрана информация о лекарственных препаратах группы CAA Ингибиторы АПФ. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистивного типа. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект развивается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализаци и функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. После приема препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность – 29 %. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови, чем у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения. У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. Применение Лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание. больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания ионов калия, натрия в сыворотке крови. Клиренс креатинина Начальная доза мл/мин мг/день 30 - 70 5 - 10 10 - 30 2,5 - 5 менее 10 2,5 (включая и больных, находящихся на гемодиализе) При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут. начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг/сут). - в первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через 1 сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. В случае выраженного снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно при необходимости снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение препаратом следует прекратить. - у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг препарата Лизиноприл 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. У больных с инсулинзависимым сахарным диабетом доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. - боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда. Со стороны центральной нервной системы: - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В очень редких случаях – интестинальный ангионевротический отек. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно назначать только при регулярном контроле содержания ионов калия в сыворотке крови и функции почек. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в сыворотке крови. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте. При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект лизиноприла. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД. При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии. Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении Лизиноприла, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание ионов натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизиноприла на больного. В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно использовать совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД. та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с использованием высокопроточных мембран (в том числе AN 69) может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств. Нет данных о влиянии Лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Next